Hepatoprotectors: ubat, pengelasan dan sifatnya

Hepatoprotectors - Pembela Hati

Terdapat beberapa kumpulan hepatoprotectors, dengan bahan aktif yang berlainan dan mekanisme tindakan yang berbeza, tetapi semuanya mempunyai sifat yang sama.

Sifat-sifat hepatoprotectors:

  1. Semua hepatoprotectors didasarkan pada bahan semulajadi dan komponen persekitaran normal, normal badan.
  2. Mereka memulihkan fungsi hati yang merosakkan dan menormalkan metabolisme (metabolisme).
  3. Menyumbang kepada peneutralan produk toksik, kedua-duanya datang dari luar, dan yang terbentuk di dalam akibat daripada penyakit atau metabolisme.
  4. Meningkatkan pertumbuhan semula (pemulihan) sel-sel hati dan ketahanan mereka terhadap kesan-kesan berbahaya.

Klasifikasi hepatoprotectors

Fosfolipid penting.

Dadah hepatoprotektor yang paling terkenal adalah, tentu saja, Essentiale. Beliau adalah ahli kumpulan fosfolipid penting, yang berasal dari kacang kedelai. Fosfolipid tumbuhan ini sangat mirip dengan kami, yang merupakan sebahagian daripada sel-sel hati, jadi ia secara langsung dan secara semulajadi dimasukkan ke dalam sel-sel yang rosak oleh penyakit ini dan memulihkannya.

Selain Essentiale H forte (Perancis), kumpulan ini termasuk ubat-ubatan seperti Phosphogliv (keluaran dalam negara dengan tindakan antiviral), Rezalyut Pro (Jerman), Essliver forte (India).

Tidak praktikal tiada kesan sampingan fosfolipid penting, kadang-kadang melonggarkan najis, tindak balas alergi (idiosyncrasy).

Flavonoid sayuran.

Sebatian semulajadi ini adalah antioksidan semulajadi, mereka meneutralkan radikal bebas dan mempunyai kesan hepatoprotective. Dapatkannya dari tumbuhan perubatan: susu thistle, ubat dymyanki, kunyit, celandine.

Kumpulan ini termasuk dadah: Gepabene (Jerman), Karsil (Bulgaria), Legalon (Jerman), Silimar (Rusia), Gepatofalk Planta (Jerman). Mereka juga mempunyai sedikit kesan sampingan: kelemahan najis, tindak balas alergi. Sebagai tambahan kepada tindakan hepatoprotective, ubat-ubatan ini melegakan kekejangan pundi hempedu, memperbaiki aliran hempedu dan pengeluarannya. Oleh itu, mereka terutama dinyatakan untuk hepatitis kronik dalam kombinasi dengan cholecystitis, dyskinesia biliard, sindrom post-cholecystectomy, serta hepatitis toksik. Dalam penyakit radang akut hati dan pundi hempedu - adalah kontraindikasi.

Derivatif Asid Amino

Kumpulan ini termasuk dadah seperti Heptral (Itali), Heptor (Rusia), Gepa-Mertz (Jerman), Gepasol A dan Gepasol Neo (Serbia), Remaxol (Rusia), Hepasteril A dan B (Serbia). Mereka boleh didapati untuk pentadbiran intravena dan pentadbiran lisan. Gepasol, remaxol dan hepasteril - hanya dalam penyelesaian, digunakan untuk pemakanan parenteral dan detoksifikasi.

Oleh kerana komposisi ubat-ubatan ini berbeza antara satu sama lain, ia adalah kontraindikasi yang sedikit berbeza, iaitu: intoleransi individu, kegagalan buah pinggang yang teruk. Antara kesan sampingan kerap berlaku adalah mual, ketidakselesaan perut, dan najis yang longgar.

Persediaan Asid Ursodoksikolik

Asid Ursodoksikolik adalah komponen semula jadi hempedu hempedu Himalaya. Tidak seperti asid hempedu manusia, ia tidak toksik, tetapi sebaliknya: ia meningkatkan kelarutan dan perkumuhan hempedu pada manusia, mengikat asid chenodesoxycholic kita, yang merosakkan hepatosit, mengurangkan kematian sel hati dalam pelbagai penyakit, dan mempunyai kesan imunomodulator. Berkaitan dengan apa-apa kesan ciri mengenai produk hempedu kumpulan ini ditunjukkan dalam pelbagai genesis cholestasis (kehamilan, batu karang, sirosis biliary utama, hepatosis berlemak, penyakit hati alkohol, dan lain-lain).

Borang dos - tablet atau penggantungan untuk pentadbiran lisan: Ursodex (India), Ursodez (Rusia), Ursosan (Republik Czech), Ursofalk (Jerman).

Kontraindikasi: sirosis decompensated, kegagalan buah pinggang dan hepatik, pankreatitis, usus perut akut atau duodenal, keradangan akut pundi hempedu, kalsium (X-ray-positif) batu pundi hempedu. Kesan sampingan utama adalah najis yang tidak berubah, ketidakselesaan perut.

Sebagai tambahan kepada empat kumpulan utama hepatoprotectors yang disenaraikan di atas, beberapa ubat lain mempunyai sifat hepatoprotective. Contohnya, asid thioctic (atau Berlithion, Thiogamma), asid alfa-lipoik, yang sering digunakan dalam kencing manis.

Gepafor, Gepagard, Sibektan, Liv-52, dan lain-lain Tykveol -. A tambahan makanan biologi aktif dengan kesan hepatoprotective, bagaimanapun, kepekatan bahan aktif dalam mereka tidak mencukupi untuk kegunaan mereka dalam penyakit. Perkara yang sama berlaku untuk persiapan homeopati: Galstan, Hepel, Syrepar, dll.

Walau bagaimanapun, jika keperluan timbul untuk "menyokong hati," doktor harus membuat keputusan tentang kewajaran untuk menetapkan ubat tertentu. Selamatkan awak!

Hepatoprotectors

Pengenalan

Hepatoprotectors adalah kumpulan bukan sistematik pelbagai (kebanyakannya bukan ubat, tetapi mendakwa demikian) agen yang dikaitkan dengan kesan positif pada fungsi hati.

1. Terminologi

Dalam pengkelasan kimia anatomi dan terapeutik tidak ada persatuan ubat di bawah nama biasa "hepatoprotectors". Dana tersebut, yang secara tradisinya dipanggil hepatoprotectors, boleh ditugaskan ke subkelompok "Persiapan untuk rawatan penyakit hati." Satu-satunya "hepatoprotector" yang dibentangkan dalam kumpulan ini ialah Silibinin.

Sebagai sebahagian daripada subkumpulan ini, alat-alat berikut boleh didapati:

  • Arginine
  • Silibinin
  • Tsitiolon
  • Epomediol
  • Ornithine oxoglurate
  • Arginine tidiacis

Vulgar (iaitu, dalam persekitaran bukan perubatan), ubat ini sering dipanggil "ubat untuk melindungi hati."

2. Mekanisme bertindak dan klasifikasi kerja

Nama kumpulan - hepatoprotectoria (hepar Latin - hati + pelindung - pembela) menunjukkan bahawa dana ini direka (dan mampu) melindungi "hati (atau sebaliknya, hepatosit - sel hati) dari mana-mana penyakit yang nyata (pelbagai penyakit parenchyma hati) atau dugaan ("merosakkan" kesan ubat-ubatan yang boleh "menanam" itu) kerosakan.

Tiada klasifikasi ubat tunggal. Juga, idea-idea tentang apa yang harus dirujuk kepada hepatoprotectors juga berubah-ubah. Selalunya mereka dikelaskan bergantung kepada asal dan, dengan itu, komposisi kimia:

  • persediaan herba
  • persiapan haiwan
  • penting (iaitu "penting" - dari perkataan "intipati, intipati") phospholipid
  • asid amino dan derivatifnya
  • vitamin, antioksidan dan ubat seperti vitamin
  • lain

Tidak mungkin untuk membayangkan mekanisme tindakan yang seragam untuk kumpulan ubat ini dengan tepat kerana heterogenitas kimia mereka. Walau bagaimanapun, mereka semua mengganggu metabolisme mereka dengan cara sendiri, seperti yang ditunjukkan dalam arahan mereka, mengubah proses biokimia intraselular yang disebabkan (yang disebabkan) dari dalam (oleh penyakit) atau dari luar (oleh ubat atau kesan kimia lain). Kebanyakan idea tentang hepatoprotectors, sebagai bahan yang mampu "menyokong" hati, didasarkan pada kesimpulan spekulatif, iaitu, idea spekulatif mengenai bagaimana mereka harus bertindak "secara teori".

Bagaimanapun, selama-lamanya, sejak penampilan "hepatoprotector" pertama dan hingga sekarang, ia belum diterima dan bukti yang objektif dan dapat dipercayai tentang keberkesanan sebenar ubat-ubatan kumpulan ini dibentangkan. Data eksperimen, banyak "hepatik" pada masa ini digunakan, khususnya ubat sayur-sayuran mempunyai ciri-ciri anti-radang, anti-oksida dan immunomodulatory, dan juga mencegah perkembangan fibrosis hati. Walau bagaimanapun, majoriti semua kajian ini pada mulanya dijalankan secara metodologis yang cacat dan memudaratkan, dalam kajian yang tidak terkawal, kerana penilaian hasilnya tidak dinilai secara objektif, berdasarkan kadar kelangsungan hidup dan gambar histologi atau parameter virologi - iaitu penambahbaikan morfologi dalam struktur tisu hepatik atau penurunan yang dipanggil intensiti virus - secara ringkas, mengurangkan jumlah zarah virus dalam darah, dan secara subjektif - dengan tidak dan keadaan kesihatan dan penunjuk biokimia fungsi hati. Itulah sebabnya hasil penyelidikan mengenai ubat yang sama mungkin bertentangan atau bahkan bertentangan.

3. Keadaan semasa isu ini

Kewujudan ubat-ubatan ini sebagai komponen wajib dari terapi pelbagai penyakit hati dan secara amnya kehadiran mereka di Daftar Negara Ubat adalah contoh salah satu konsep (dysbacteriosis, dsb.) Yang menggambarkan keadaan perubatan semasa di Rusia - dengan banyak cara pendekatan Soviet, berdasarkan bukannya bukti satu atau pernyataan lain, tetapi pada pihak berkuasa bahawa persiapan ini disebabkan oleh pendapat institut / individu penyelidikan terkemuka atau hanya "disucikan" tradisi sejarah.

4. Gambaran ringkas mengenai "hepatoprotectors" utama

4.1. Fosfolipid penting (Phospholipida essentialia)

Termasuk, mungkin, yang paling "bergaya" hingga kini ubat-ubatan.

Paling terkenal di pasaran:

  • Essentiale (forte)
  • Essliver (forte)
  • Phosphogliv (forte) (phospholipids + Glycyrrhizinic acid dalam bentuk garam - glycyrrhizin)

Sejak 1989, 5 kajian klinikal telah dijalankan. Pada mulanya, ia telah dianggap bahawa mungkin phospholipid mungkin berkesan dalam penyakit hati alkohol dan steatosis hepatik proiskhozhleniya lain, dan juga di kaunter penyambut tetamu yang dipanggil ubat hepatotoxic sebagai "penutup dadah". Walau bagaimanapun, dalam kajian koperasi Hal Ehwal Veteran, 2003, tiada kesan positif terhadap ubat-ubatan ini terhadap fungsi hati telah dijumpai. Selain itu, didapati bahawa dengan hepatitis virus akut dan kronik, ia dikontraindikasikan, kerana ia boleh menyumbang kepada peningkatan stasis hempedu dan aktiviti keradangan.

4.2. Persediaan herba

  • Thistle susu

Persediaan susu thistle meningkatkan pembentukan dan perkumuhan hempedu, fungsi penyembur dan motor saluran gastrousus, meningkatkan sifat perlindungan hati terhadap jangkitan dan pelbagai keracunan.

Nama dagang: Liv.52. Pengilang: Himalaya Drug Co. Bahan-bahan: Capers spiky, Chicory biasa, Ferric oxide, nightshade hitam, Arjuna Terminalia, Cassia Barat, Yarrow, Galician Tamarisk. Secara aktif diiklankan dan dipromosikan di seluruh dunia dadah. Mengikut arahan pengeluar, sebatian biologi aktif yang berasal daripada tumbuhan menormalkan belkovosinteticheskuyu fungsi hati, merangsang pemulihan sel-sel hati mempunyai kesan koleretik, melindungi hati daripada pendedahan kepada bahan toksik (alkohol, dadah dan sebagainya. D.), Meningkatkan proses penghadaman. Objektif kajian klinikal tidak dijalankan, keberkesanan ubat tidak ditubuhkan. Tiada pendaftaran antarabangsa.

4.3. Asid Amino dan Derivatif mereka

Kebanyakan yang digunakan pada ubat ini adalah ademetionine, serta ornithine.

  • Ademethionine (Ademethioninum). Dibentangkan di pasaran di bawah nama dagang Heptral.

Ubat tidak diwakili di Pharmacopoeia AS.

Pada masa ini, ia menjalankan 44 ujian klinikal sejak tahun 1989, dan semasa mereka tidak dibenarkan untuk memberikan tanda-tanda untuk kegunaan ubat ini (dan dikreditkan dengan kecekapan di hati raznoprirodnyh kerosakan besar) tahap Bukti lebih tinggi daripada D (iaitu ketepatan yang tidak terbatas = pendapat pakar).

  • Ornithine (Ornithinum). Dibentangkan di pasaran di bawah nama dagang Gepa-Mertz.

Tiada ujian klinikal rawak. Ubat tidak diwakili di Pharmacopoeia AS.

Hepatoprotectors

Hepatoprotectors adalah agen yang meningkatkan ketahanan tisu hati (membran hepatosit) kepada faktor-faktor tertentu yang merosakkan. Ciri-ciri struktur hati dan sistem vaskularnya dibentangkan pada ara. 6.7.

Rajah. 6.7. Sistem vaskular hati

Hepatoprotectors meningkatkan rintangan hati kepada kesan faktor-faktor yang merosakkan (toksin memasuki hati akibat penyerapan dalam usus melalui vena portal hati), menyumbang kepada pemulihan fungsi-fungsinya, meningkatkan keupayaan detoksifikasi.

Kesan hepatoprotektif mungkin disebabkan proses normalisasi proses metabolik dalam hepagosit, peningkatan aktiviti enzim microsomal, pemulihan fungsi membran sel. Hepatoprotectors digunakan dalam hepatitis akut dan kronik, degenerasi dan sirosis hati, kerosakan hati toksik, termasuk yang berkaitan dengan alkoholisme.

Thistle susu mengandungi beberapa flavonoid dengan kesan hepatoprotective - silibinin (silybin), silidianin dan silikristin (nama biasa untuk campuran sebatian ini - silymariya). Silibinin ("Kars", "Leprotek") mempunyai aktiviti yang paling. Ia menghalang peroxidation lipid, dengan itu menghalang pemusnahan membran sel. Dalam hepatosit yang rosak, ubat ini merangsang sintesis protein dan phospholipid, menyebabkan penstabilan membran sel, mencegah kehilangan komponen sel, seperti transaminase. Ubat ini menghalang penembusan ke dalam sel beberapa bahan hepatotoxic (sebagai contoh, racun kulat dari toadstool pucat). Ia digunakan sebagai sebahagian daripada terapi kompleks untuk kerosakan hati toksik, hepatitis kronik, sirosis dalam bentuk pil, tablet, kapsul, penyelesaian oral. Sebagai kesan sampingan, ia jarang mempunyai kesan pencahar.

Ademethionine ("Heptral") tergolong dalam kumpulan ubat yang sama. Ia adalah analog sintetik bahan endogen adenosil-methionine, yang terdapat dalam hampir semua tisu dan cecair badan. kesan hepatoprotective dikaitkan dengan pengaktifan sintesis phospholipid membran (penyediaan adalah penderma kumpulan metil) dan juga untuk membentuk daripada cysteine ​​(metabolit ademetionine) glutathione, taurina dan sulfat mempunyai sifat detoksifikasi. Di samping itu, ademetionine mempunyai aktiviti antidepresif, mengaktifkan pertukaran monoamin di otak. Kesan analgesik dan anti-keradangannya juga diperhatikan. Ubat ini diserap dengan baik dari saluran penghadaman. Kebanyakannya dimetabolisme semasa laluan pertama melalui hati, jadi bioavailabiliti seratus sangat rendah. Enterdemetionin dalam, intravena dan intramuskular. Ia digunakan untuk kolestasis intrahepatik (dalam penyakit hati akut dan kronik).

Aktiviti hepatoprotektif juga mempunyai asid lipoik ("Thioctacid-600", "Asid Thioctic"). Ia meningkatkan fungsi detoksifikasi hati, mempunyai kesan antioksidan, terlibat dalam pengawalan metabolisme lipid dan karbohidrat. Ia digunakan untuk penyakit hati (penyakit Botkin, hepatitis kronik, sirosis hati), keracunan, terapi kombinasi untuk aterosklerosis koronari, poliuropati diabetes. Kesan sampingan diperhatikan gejala-gejala dyspepsi, ruam kulit.

Kesan hepatoprotektif juga diperhatikan dalam persediaan kompleks Essentiale Forte H dan Phospholip. Ini termasuk phospholipid yang membentuk membran sel, asid lemak tak tepu, dan sebilangan vitamin. Utama aktif bahan ubat - phospholipid perlu (EFL) - diglycerides ester holinfosfornoy asid dengan penguasaan asid lemak poli tak tepu, terutamanya linoleik (70%), asid linolenik dan oleik, yang merupakan elemen utama dalam struktur hati membran sel dan organel sel. EFL dalam badan mempunyai tindakan menormalkan metabolisme lipid, protein dan fungsi detoxicating hati, mengurangkan dan mengekalkan struktur sel hati dan fosfoliiidzavisimye sistem enzim untuk menghalang pembentukan tisu penghubung di dalam hati. Vitamin (pyridoxine hydrochloride, cyanocobalamin, nikotinamida), yang merupakan sebahagian daripada ubat, melaksanakan fungsi koenzim dalam pelbagai proses biokimia. Masukkan dadah ke dalam dan intravena.

Betaine citrate ("Betaine dihydrogen silinder") meningkatkan penghadaman protein, lemak, karbohidrat, menormalkan tahap trigliserida dalam darah. Apabila menggunakan 2 g bahan aktif yang terkandung dalam satu tablet, 1-3 kali sehari, tiada kesan sampingan telah dikenalpasti.

asid Glycyrrhizic bersama-sama dengan phospholipid dalam penggubalan "Phosphogliv forte" mempunyai anti-radang, ia menghalang pembiakan virus di dalam hati, mempunyai tindakan hepatoprotective disebabkan oleh aktiviti antioksidan dan membran stabil. Potentiasi tindakan glukokortikosteroid endogen. Phosphogliv digunakan untuk hepatitis, hepatosis, dadah, alkohol, kerosakan hati toksik.

Asid ursodoksikolik ("Ursodez") adalah komponen semula jadi hempedu, yang digunakan untuk membubarkan batu kolesterol kecil dalam pundi hempedu.

Sebagai ubat hepatoprotective menggunakan ubat herba. Telah ditubuhkan bahawa kesan sitoprotektif dalam darjah yang berbeza mempunyai hampir 160 bahan yang diasingkan dari 100 tanaman milik 52 keluarga, dan 33 daripadanya dipatenkan di India. Kompleks ekstrak tumbuhan mengandungi persiapan "Hepabene", "Hepaliv", "Liv.52 K", "Liv plus".

Persediaan ekstrak hati memerlukan pengendalian yang berhati-hati, dengan mengambil kira manifestasi alahan yang mungkin, termasuk di bahagian hati.

Ornithine ("Hepa-Mertz") adalah ubat hipoazotemik. Ia mengurangkan tahap peningkatan ammonia dalam badan dengan penyakit hati. Tindakan ini dikaitkan dengan penyertaan dalam kitaran ornithine pembentukan urea dari ammonia.

Penyelesaian asid amino ("Aminosteril G-Gene", "Gepasol A", "Aminoplasmal Gepa") digunakan dalam koma hepatik. Arginine membantu mengurangkan ammonia dalam darah, asid malic dan sorbitol menyediakan tubuh dengan tenaga, vitamin B kumpulan menyediakan proses metabolik dalam sel.

"Phytohepatol ® nombor 2" ("koleksi biliari nombor 2") mengandungi bunga berpasir immortelle, rumput yarrow, daun peppermint, buah ketumbar. Ini adalah ejen choleretic asal tumbuhan. Ia digunakan untuk cholecystitis non-kalkulus (tanpa stok), hepatitis, dyskinesia biliary.

Sifat terapeutik hepatoprotectors sering tidak dibesar-besarkan dalam kes-kes di mana pelantikan beberapa daripada mereka (contohnya, Legalon, Essentiale Forte) dianggap hampir sebagai ubat untuk pelbagai bentuk penyakit hati.

Analisis pemasaran daya saing ubat dengan sifat hepatoprotective

Daya saing produk sebagai faktor penentu kejayaan komersil dalam pasaran kompetitif yang maju. Ciri-ciri pengguna produk, membentuk kesan yang berguna. Produk penyelidikan pemasaran. Perbandingan dadah hepatoprotective

Hantar kerja yang baik dalam asas pengetahuan adalah mudah. Gunakan borang di bawah.

Pelajar, pelajar siswazah, saintis muda yang menggunakan asas pengetahuan dalam kajian dan kerja mereka akan sangat berterima kasih kepada anda.

Dihantar di http://www.allbest.ru

Institusi pendidikan bajet negeri

pendidikan vokasional yang lebih tinggi

Volgograd State Medical University

Jabatan Pengurusan dan Ekonomi Farmasi dan Penyelidikan Komoditi Perubatan dan Farmaseutikal

Topik: "Analisis pemasaran daya saing ubat-ubatan dengan sifat-sifat hepatoprotective"

Mengikut data WHO dalam tempoh 20 tahun yang lalu, trend menaik yang jelas telah diperhatikan di seluruh dunia dalam jumlah penyakit hati yang mengakibatkan kadar kematian yang tinggi. Hari ini di dunia bilangan pesakit dengan pelbagai hepatobiliary pathologies melebihi 2 bilion orang. Hanya di negara-negara CIS setiap tahun dari 500 ribu hingga 1 juta orang mengalami satu atau lain penyakit hati. Peningkatan mendadak dalam insiden hepatitis virus dan toksik (alkohol dan dadah), serta kenaikan bilangan pesakit yang besar dengan obesiti dan diabetes, yang menjadi punca utama perkembangan bentuk nosologi yang agak baru - penyakit lemak bukan alkohol, menyumbang kepada peningkatan pesakit dalam bilangan pesakit dengan penyakit hati akut dan kronik. hati.

Penyebaran hepatitis toksik dan steatohepatitis bukan alkohol, peremajaan yang signifikan dari kumpulan utama pesakit, pertumbuhan bentuk penyakit kronik, yang mengakibatkan pengurangan dalam kapasiti kerja, menentukan kepelbagaian masalah dan kaitan penyelidikannya oleh pakar dari berbagai kawasan.

Adalah diketahui bahawa penyakit-penyakit ini berkembang pesat (terutama kerosakan alkohol ke hati) terjadi dengan fibrosis mantap tisu hati, sejauh mana kadarnya ditentukan oleh perubahan pathobiokimia. Pengaktifan lipid peroksidasi yang berlebihan terhadap latar belakang pengurangan sistem pertahanan antioksidan, lipid, karbohidrat, protein dan metabolisme tenaga.

Manifestasi morfologi dan klinikal perubahan patologi di dalam hati di bawah pengaruh faktor-faktor membimbangkan dikaji dan diterangkan secara terperinci, tetapi mekanisme biokimia pelaksanaan proses ini dalam sel-sel hati belum diperjelaskan melalui. Pentingnya mengkaji mekanisme ini adalah tidak diragukan lagi disebabkan peningkatan kejadian hepatitis virus di dunia, dan dengan hepatotoksisitas ubat-ubatan dan kematian yang berkaitan.

Matlamat dan objektif kajian.

Tujuan penyelidikan pemasaran ini adalah untuk mendapatkan maklumat yang boleh dipercayai tentang keperluan pengguna berhubung dengan barangan tertentu - ubat-ubatan kumpulan hepatoprotectors, menentukan daya saing ubat-ubatan yang merupakan wakil di pasaran.

Untuk mencapai matlamat yang anda perlukan untuk menyelesaikan tugas-tugas berikut. Objektif penyelidikan pemasaran yang dibentangkan dalam karya ini ialah pengumpulan, analisis dan sintesis maklumat mengenai kumpulan ubat tertentu dengan sifat hepatoprotective

1. Ciri-ciri ubat dengan sifat hepatoprotective

Kemajuan dalam hepatologi dalam dekad yang lalu (kemunculan rawatan moden dan berkesan hepatitis virus, ejen imunosupresif baru, teknik operasi bertambah baik, baru pemindahan kemungkinan hati) dan pada masa yang sama jumlah yang semakin meningkat kes sistem hepatobiliary menjelaskan minat yang semakin meningkat dalam mencari kajian perbandingan baru dan selanjutnya gepatoprotektorov moden. Obat-obatan ini, yang mempunyai struktur dan mekanisme yang berbeza, disatukan oleh satu harta - kesan terpilih pada hati. Mekanisme biokimia tindakan pelindung langsung kebanyakan hepatoprotectors belum diungkapkan sepenuhnya, tetapi diketahui bahawa ia termasuk kesan-kesan berikut:

Membran menstabilkan * (peningkatan dalam aktiviti dan hasil membran, penurunan ketumpatan dalam mozek membran model phospholipid sel dan normalisasi kebolehtelapan mereka fosfolipidzavisimyh enzim pengaktifan);

* (Perencatan pengoksidaan lipid (khususnya, malondialdehid dan superoxide dismutase), pengurangan oksigen ke sel dan mengurangkan kadar sintesis radikal bebas) Antioksidan;

* antifibrotik dan regeneratif (peningkatan sintesis asid ribonukleik dan protein);

* Merendahkan lipid (penukaran lemak neutral dan kolesterol dalam bentuk mudah dimetabolisme dengan meningkatkan aktiviti lipase lipoprotein, penguatan chylomicrons belahan intravaskular dan VLDL, mengaktifkan lesitin-kolesterol acyltransferase enzim HDL kolesterol pengesteran);

* hipoglikemik (normalisasi fungsi reseptor insulin).

Malangnya, tidak ada ciri-ciri klinikal yang jelas dari pelbagai bentuk penyakit hati, yang secara signifikan merumitkan diagnosis. Dan menurut ultrasound, salah satu diagnosis yang paling kerap (terutama dalam segmen pesakit luar penjagaan kesihatan) adalah degenerasi lemak hati. Antara sebab utama hati berlemak adalah penyakit saluran gastrousus dan biliary, obesiti, pintasan anastomosis usus, pemakanan parenteral yang berpanjangan, diabetes mellitus jenis 2, sindrom maligestion dan malabsorption, enteropati gluten. Penyakit Wilson dan beberapa penyakit genetik ditentukan lain, kronik mabuk alkohol, beberapa ubat-ubatan, jangkitan bakteria, virus (termasuk virus hepatitis, terutama hepatitis C), penyakit sistemik dan banyak penyakit dan syarat-syarat lain (vegetarian dan lain-lain yang ketat.). Secara semula jadi berlakunya hati berlemak semasa alkohol kronik dan mabuk lain, diabetes decompensated, obesiti, kekurangan zat makanan protein, termasuk pemakanan, apabila diracuni pelbagai sebatian toksik (karbon tetraklorida, fosforus dan lain-lain), Dengan defisit sebatian lipotropic, misalnya, kerana eksokrin kekurangan pankreas, dan lain-lain

Salah satu gangguan yang paling biasa metabolisme lipid dengan pengumpulan lemak berlebihan di dalam hati bertambah pembentukan badan-badan ketone akibat metabolisme terjejas dan pengumpulan mereka dalam tisu dengan jenis decompensated diabetes 2 hati berlemak sering digabungkan dengan dyskinesia pundi hempedu, terutamanya dalam kehadiran batu karang. Kelebihan lemak dalam diet juga boleh dianggap sebagai risiko perkembangan hepatosis lemak, terutama dalam kombinasi dengan kekurangan makanan protein. Oleh kerana terbukti bahawa pemakanan tidak seimbang dalam kombinasi dengan mabuk alkohol sentiasa disertai dengan perkembangan hepatosis lemak, penurunan rizab glikogen dan senyawa fosforus makroergik dalam hati dan, pada umumnya, pengurangan dalam semua fungsi hati.

Ia juga diketahui bahawa diabetes mellitus yang bergantung kepada insulin, yang berkait rapat dengan kegemukan, sering disertai dengan perkembangan hepatosis lemak, kerana orang yang mempunyai berat badan berlebihan cenderung menurunkan sensitiviti reseptor insulin perifer dalam kombinasi dengan kadar insulin yang tinggi dalam darah. Faktor-faktor yang menyumbang kepada pembangunan hepatosis lemak juga merupakan sindrom pertumbuhan bakteria yang berlebihan (kolonisasi mikrob yang berlebihan) dalam usus kecil. Penyusutan hati berlemak fizikal mengiringi banyak penyakit organ dalaman. Dalam perkembangan hati berlemak, kecenderungan genetik juga tidak dikecualikan.

Alkohol dirujuk sebagai agen hepatotoxic langsung, dos berbahaya dan selamat telah ditentukan. Walau bagaimanapun, korelasi langsung antara tahap kerosakan hati dan jumlah alkohol yang diambil tidak dikesan. Pada masa ini, kebanyakan penyelidik percaya bahawa risiko penyakit hati alkohol meningkat dengan ketara apabila mengambil lebih daripada 80 gram (untuk wanita - lebih daripada 20 gram) etanol tulen setiap hari sekurang-kurangnya 5 tahun. Mekanisme tepat dari penyakit hati alkohol dan, khususnya, steatohepatitis alkohol tidak diketahui. Walau bagaimanapun, telah ditubuhkan bahawa pengumpulan lemak yang berlebihan dalam hati, tekanan oksidatif dan kerosakan imun-mediasi ke hati memainkan peranan penting dalam pembangunan mereka.

alkohol kronik mengurangkan aktiviti enzim mitokondria dan uncoupling pengoksidaan dan pemfosforilan dalam rantaian pengangkutan elektron, menyebabkan kemusnahan membran sel hepatosit dengan peningkatan pengoksidaan lipid dan peningkatan dalam sintesis kolagen, dan kekurangan protein, mineral dan vitamin dengan manifestasi asthenia dan polyneuropathy. Pengaktifan sitokin adalah pautan penting dalam fibrogenesis hepatik. Adalah diandaikan bahawa perkembangan pesat penyakit hati alkohol berbanding dengan steatohepatitis bukan alkohol disebabkan oleh tekanan oksidatif yang lebih ketara kerana pembentukan tambahan spesies oksigen reaktif dalam mikrosom di bawah pengaruh etanol.

Gambar klinikal penyakit hati alkohol diubah menunjukkan kependaman, penyakit kuning, penjelmaan kolestatik dan antara hepatomegali asimptomatik sebelum perkembangan kekurangan hepatocellular.

Seluruh pelbagai mekanisme kesan alkohol dan khususnya metabolitnya pada hati dapat dikurangkan kepada aspek berikut:

- kesan merosakkan acetaldehyde, penggunaan yang berlebihan dan kekurangan glutation;

- perkembangan hepatosis lemak;

- kehadiran latar belakang dan kemerosotan dysbiosis usus sedia ada;

- perkembangan peroxidation lipid (POL);

- kerosakan pada membran hepatosit dalam menghadapi kekurangan fosfolipid;

- pelanggaran aliran empedu dan pembentukan cholestasis;

- kerosakan imun terhadap sel hati;

- perkembangan fibrosis tisu hati.

Hepatotoxicity adalah kesan sampingan yang paling kerap dan berbahaya bagi terapi dadah dan, menurut statistik dunia, dalam struktur penyakit hati akut dan kronik adalah dari 0.7 hingga 20%. Adalah diketahui bahawa hanya hati daripada badan semua bahan-bahan lipophilic, termasuk ubat, oleh biotransformation air mereka larut, yang dikeluarkan oleh badan-badan pilihan yang berbeza. Farmakokinetik ubat termasuk 4 peringkat:

- pengikat dadah kepada protein plasma;

- pengangkutan dengan darah ke hati;

- penyerapan oleh hepatosit (pelepasan hepatik);

- perkumuhan dadah atau metabolitnya dengan air kencing atau hempedu.

Metabolisme ubat-ubatan dalam sel hati adalah proses kompleks dan intensif tenaga. Apabila ubat itu memasuki hepatosit dalam retikulum endoplasma lancar dengan penyertaan monooxygenases, cytochrome C reductase, dan sistem enzim cytochrome P450, hidroksilasi atau pengoksidaan berlaku dengan pembentukan metabolit toksik (fasa pertama). Selanjutnya, mekanisme biotransformasi metabolit, iaitu conjugasi mereka dengan banyak molekul endogen, glutathione, glucuronides, sulfat, dan lain-lain, dimasukkan, bertujuan untuk mengurangkan ketoksikan mereka (fasa kedua). Langkah-langkah seterusnya adalah pengangkutan transcytosol aktif dan perkumuhan bahan-bahan yang terbentuk dari sel hati dengan penyertaan protein pembawa, enzim dan pam disetempat dalam sitoplasma di tiang basolateral dan kanal hepatosit (fasa ketiga).

Pelanggaran kinetika dadah pada mana-mana peringkat metabolismenya boleh menyebabkan perkembangan lesi organ, dan terutama hati. Dengan metabolisme ubat, bahan hepatotoxicik terbentuk, kedua-duanya wujud dalam ubat ini dan jenis idiosinkratik. Bergantung kepada kesan toksin ini pada hepatosit, 2 kumpulan proses patologi dibezakan:

1) toksik yang bernafas, yang disebabkan oleh kesan merosakkan metabolit ubat, yang boleh diramal, bergantung kepada dos dan berlaku dalam beberapa hari dari permulaan terapi;

2) immunopositives idiosyncratic yang berkembang secara tidak terduga pada masa yang berlainan (dari seminggu hingga setahun atau lebih) dari permulaan ubat dalam dos terapeutik yang biasa. Kebanyakan ubat menyebabkan kesan idiosyncratic.

faktor predisposing untuk hepatopathy perubatan termasuk: kehadiran penyakit hati dengan gejala kekurangan hepatocellular, pengurangan aliran darah hepatik, wanita. Polypragmasy (penggunaan tiga atau lebih ubat pada masa yang sama, termasuk ubat alternatif), usia yang lebih tua, obesiti, penurunan berat badan, pengambilan alkohol, kehamilan. Pada masa ini, terdapat lebih daripada seribu ubat yang mempunyai kesan merosakkan pada hati. tindakan hepatotoxic ubat seperti methyldopa, ejen antituberculous (isoniazid, rifampicin, Pyrazinamide dan. al), Phenytoin, sodium valproate, zidovudine, sulfonamides, nifedipine, halothane, paracetamol, pil hormon, allopurinol, azathioprine, amiodarone, dan lain-lain. Kerosakan hati boleh berkembang dalam 5-90 hari selepas dos pertama. Sebagai peraturan, manifestasi klinikal hepatitis dadah disembunyikan oleh gejala-gejala penyakit yang mendasari ubat yang ditetapkan.

Sebagai tambahan kepada faktor-faktor ini, bagi Rusia faktor-faktor persekitaran kritikal yang membawa kepada perkembangan distrofi hati berlemak adalah pencemaran alam sekitar dengan logam berat dan dioksin.

Hepatopati disebabkan bukan sahaja oleh bahaya pekerjaan, tetapi juga oleh pengenalan bahan kimia rumah tangga yang tidak wajar kepada masyarakat moden. Adalah diandaikan bahawa terhadap latar belakang kadar kimia dan industri yang berterusan dalam tempoh 15-20 tahun akan datang, kekerapan penyakit hati akan meningkat sebanyak 30-50% lagi. Oleh itu, ia boleh dikatakan dengan pasti bahawa kerosakan hati mungkin lebih meluas daripada yang dikesan dalam amalan sebenar.

Oleh itu, rawatan dan pencegahan penyakit hati adalah salah satu masalah yang paling mendesak ubat moden. Untuk tujuan ini, ubat-ubatan pelbagai kumpulan farmakologi digunakan. Tempat yang istimewa di kalangan mereka adalah ubat-ubatan yang mempunyai kesan terpilih pada hati - hepatoprotectors. Pada masa ini, beberapa kumpulan hepatoprotectors telah dikembangkan, yang biasanya dibahagikan dengan asal kepada:

- persiapan fosfolipid dan liposom;

K terdapat di senjata cara perubatan untuk berkata mekanisme tindakan boleh D. disebabkan asid ursodeoxycholic, fosfolipid penting, asid lipoic, ademetionine, derivatif metadoksil silymarin, persediaan articok, likuoris dan sebagainya.

Juga merupakan sebahagian daripada rawatan adalah rawatan dan penghapusan faktor pencetus, terutamanya alkohol, diet yang seimbang, penghapusan dadah berpotensi hepatotoxic, pembetulan gangguan metabolik, terutama hiperlipidemia dan hiperglisemia, penggunaan prebiotik.

Sehubungan dengan pemansuhan alkohol, pesakit dengan pantang teruk harus dianggap menjanjikan untuk rawatan, kerana sebaliknya, penggunaan terus dan kemungkinan interaksi dadah dengan etanol tidak dapat dikesampingkan.

Diet yang seimbang untuk hati berlemak, bersama-sama dengan pengecualian lemak lebur yang tinggi dan protein karbohidrat menganggap tepu pada dos sekurang-kurangnya 1-1,5 gram setiap 1 kilogram berat badan ideal. Di samping itu, produk yang disarankan lipotropic zhelcheottoku kondusif (soba dan oat bijirin, produk keju, jenis rendah lemak ikan), dan makanan yang mengandungi prebiotik dan vitamin semulajadi. Makanan kalori penting dan harian. Dalam kes-kes di mana seorang pesakit dengan penyakit hati alkohol kurang selera makan dan pengambilan tenaga tidak melebihi 1500-2000 kcal, kebarangkalian kematian dengan peningkatan aktiviti penyakit bertambah dengan ketara. Oleh itu, persiapan multienzyme yang selamat serta pemakanan enteral dan parenteral perlu dipertimbangkan sebagai pilihan rawatan asas, terutamanya dalam kes yang teruk.

Dari segi pemansuhan dadah hepatotoxicik, perhatian perlu dibayar, pertama sekali, kepada ubat anti-radang nonsteroid, serta kepada semua ubat-ubatan yang perlahan dimetabolisme di hati.

Fosfolipid penting adalah antara ubat-ubatan yang paling dipelajari dari kumpulan hepatoprotectors.

Penggunaan fosfolipid penting sebagai hepatoprotectors mempunyai sejarah yang panjang. Bahan aktif utama adalah campuran fosfolipid, dibebaskan dari kacang soya, dan 30-70% yang terdiri daripada phosphatidylcholine. Bahan-bahan lain termasuk phosphatidyl ethanolamine, lysophosphatidylcholine, phosphatidyl inositol, trigliserida.

Salah satu mekanisme utama tindakan phosphatidylcholine, yang dibincangkan dalam kesusasteraan - pemulihan hati struktur membran sel yang kira-kira 75% (membran mitokondria - 92%) terdiri izfosfatidilholina membentuk bilayer itu. phosphatidylcholine molekul terdiri daripada hydrophilic "kepala" ditubuhkan oleh sekumpulan fosfat dan sisa choline, dan memanjangkan daripadanya dua "ekor" hidrofobik yang terdiri daripada rantaian asid lemak. Dalam persekitaran akuatik, molekul phosphatidylcholine menjalani pengagregatan, mengakibatkan lapisan berganda. Kepala hidrofilik disusun pada bahagian yang menghadap air, ekor hidrofobik Borang pertengahan lapisan double, penyisihan molekul air. Struktur semacam itu, dalam satu tangan, kesinambungan, dan yang lain - pembauran membran.

Phosphatidylcholine menyokong normal perolehan dan pembaikan membran, bertindak sebagai antioksidan, melindungi mitokondria dan microsomal enzim daripada kerosakan melambatkan sintesis kolagen dan meningkatkan aktiviti collagenase.

Gangguan fungsi biomembrane boleh bukan sahaja menjadi punca, tetapi juga akibat daripada perkembangan proses patologi. phospholipid politaktepu mempunyai keupayaan untuk mengurangkan hati perubahan lemak, menghapuskan radikal bebas dan menghalang pengaktifan sel-sel seperti bintang hepatik. Mereka juga dipanggil penting, yang menunjukkan kepentingan mereka untuk organisma sebagai faktor pertumbuhan dan perkembangan yang diperlukan untuk fungsi semua sel tanpa pengecualian. Tujuan utama mereka adalah dengan bersama-sama dengan kolesterol, mereka adalah asas struktur membran sel dan membran organelles. Phospholipid adalah komponen penting surfaktan dalam alveoli paru-paru, plasma lipoprotein dan hempedu. Mereka mengambil bahagian dalam kerja sistem saraf - tanpa mereka, fungsi kegembiraan dan penghantaran impuls saraf adalah mustahil. Fosfolipid membran platelet diperlukan dalam proses pembekuan darah untuk menghentikan pendarahan. kesan hepatoprotective phospholipid penting berdasarkan perencatan pengoksidaan lipid, kesan khusus kepada superoksida dismutase dan malondialdehid, yang dianggap sebagai salah satu mekanisme patogen utama luka hati. Memulihkan membran politaktepu asid lemak luar dalam hepatosit phospholipid penting mengurangkan akses oksigen kepada mereka, sekali gus mengurangkan kadar pembentukan radikal bebas.

Hampir setengah abad berlalu sejak penerimaan phospholipid penting, mereka telah dikaji secara meluas di dalam vitro uji kaji ke atas eksperimen haiwan dan ujian klinikal dengan permohonan yang luas dalam amalan perubatan. Jadi, menjelang akhir tahun 2001, 106 eksperimen dilakukan di mana fosfolipid penting telah dikaji pada 30 model yang berlainan dalam 7 spesies haiwan. Model-model ini termasuk mabuk terutamanya kimia dan ubat, membangunkan apabila terkena karbon tetraklorida, penggunaan kronik etil alkohol, pelarut organik, paracetamol, indomethacin dan tetracycline. Kesan bermanfaat phospholipid yang perlu, menurut pemeriksaan elektron-mikroskopik, dinyatakan struktur membran normal dan sel organel, pengurangan atau kehilangan steatosis dan nekrosis hepatosit. Tambahan pula, di bawah pengaruh mereka, dan agak bertambah baik dengan ketara penunjuk biokimia -. Lipid, aktiviti transaminase, metabolisme hepatosit dan lain-lain yang sangat penting dari sudut pandangan klinikal, kesan yang dipengaruhi oleh penguatan penting pertumbuhan semula fofolipidov sel-sel hati dan mengurangkan pembentukan tisu penghubung.

Kesan fofolipidov penting untuk penyakit hati alkohol selama lebih 20 tahun telah dikaji dengan menggunakan model yang mencukupi eksperimen - monyet, babun, di mana ia adalah mungkin untuk mengeluarkan semula kerosakan yang diperhatikan pada manusia. Kajian-kajian ini menunjukkan dengan jelas keberkesanan fofolipidov penting, yang ketara memperlahankan perkembangan penyakit dan memberi amaran peralihan kepada peringkat fibrosis teruk. Dua kajian perintis reka bentuk yang sama dijalankan pada monyet menunjukkan bahawa tiada mendahului fofolipidy bukan sahaja untuk penurunan, tetapi juga untuk pemberhentian lengkap perkembangan penyakit hati alkohol pada peringkat awal, dan juga regresi luka yang teruk. Seterusnya, data ini disahkan dalam kajian klinikal.

Dalam eksperimen tersebut pada monyet, keupayaan fosfolipid penting untuk meningkatkan sintesis phosphatidylcholines dalam hati juga ditunjukkan. Kajian eksperimental mencadangkan kehadiran mekanisme tindakan penting yang lain, yang menentukan kesan hepatoprotektif yang kompleks, yang menyebabkan:

- normalisasi fungsi hati dan aktiviti enzim sel hati;

- mengurangkan tahap penggunaan tenaga hati;

- pemulihan dan pemeliharaan struktur sel hati dan sistem enzimatik yang bergantung kepada fosfolipid;

- penukaran lemak neutral dan kolesterol menjadi bentuk yang memudahkan metabolisme mereka;

- penstabilan sifat fizikokimia hempedu;

- normalisasi lipid, protein dan detoksifikasi hati;

- melambatkan pembentukan tisu penghubung di hati.

fofolipidy Esential digunakan untuk hepatitis kronik, sirosis dan hati berlemak, koma hepatik, dadah dan penyakit hati alkohol, untuk mencegah berulangnya cholelithiasis, penyediaan pra operasi dan rawatan selepas pembedahan pesakit. Terutama dalam kes-kes campur tangan pembedahan pada hati dan saluran empedu. Mereka ditetapkan untuk pesakit dengan kerosakan sel hati di diabetes mellitus, sindrom radiasi, dalam beberapa penyakit lain, dan juga rawatan keracunan. Fofolipid penting termasuk dalam standard (protokol) merawat pesakit ubat yang diluluskan oleh Kementerian Kesihatan Persekutuan Rusia. Mereka terutamanya disyorkan untuk pelbagai peringkat penyalahgunaan alkohol, dalam candu, kokain dan ketagihan cannabinoid, mabuk, didorong oleh perangsang yang lain dan hallucinogens, sedatif dan bahan-bahan hipnotik dengan penyalahgunaan dadah dan mabuk yang disebabkan oleh penggunaan pelarut meruap.

Petunjuk untuk kegunaan sentiasa berkembang, dan dalam beberapa kes, mereka tidak berdasarkan data daripada kajian klinikal, tetapi selama bertahun-tahun pengalaman dengan penggunaan dadah di klinik dan konsensus pakar. Mengikut keperluan ubat berasaskan bukti, ini adalah tahap bukti yang paling rendah, tetapi ia adalah sah dalam kes ketiadaan kajian khas di kawasan ini.

Prototaip sebatian yang mengandungi bahan fosfolipid penting ialah Essentiale. Ini penyediaan berbilang, yang terdiri daripada fosfolipid, asid lemak tak tepu (linoleik, oleik, linolenik) dan PP vitamin E.

Walau bagaimanapun, kajian pra-klinikal in vitro dan in vivo telah dijalankan dengan phospholipid "tulen" bahan penting tanpa sebarang komponen tambahan, iaitu. E. Di mana ia telah menunjukkan bahawa kesan terapeutik yang diberikan adalah "penting" phospholipid dan tidak vitamin. Pada masa yang sama, vitamin memburukkan lagi toleransi Essentiale. Kesan-kesan sampingan yang membangunkan terutamanya dengan penggunaan EPL berpanjangan (gangguan cirit-birit, cirit-birit, reaksi alahan, dalam kes-kes yang jarang berlaku, induksi cholestasis) sering diperhatikan apabila mengambil persediaan yang mengandungi vitamin. Di samping itu, kehadiran vitamin dalam komposisi ubat mempunyai kelemahan penting yang lain:

- mengehadkan dos harian fosfolipid penting;

- tidak membenarkan untuk menetapkan rawatan jangka panjang (3 bulan atau lebih) disebabkan oleh risiko hipervitaminosis;

- tidak membenarkan mengambil dadah pada pesakit dengan hipersensitiviti terhadap vitamin tertentu.

Oleh itu, pada masa ini untuk memberi keutamaan kepada mengesyorkan ubat Essentiale Forte N mengandungi phospholipid penting tanpa vitamin tambahan, yang keberkesanan dan keselamatan telah disahkan dalam ujian klinikal sesuai.

Juga, salah satu ubat dalam kumpulan ini adalah Essliver Forte ( "STADA"), yang mengandungi phosphatidylcholine, phosphatidylethanolamine, phosphatidylserine dan phosphatidylinositol. Komposisi fosfolipid Esslivera Forte memberikan efek hepatoprotective dan epidermis yang diarahkan oleh ubat. Essliver Forte juga mengandungi dos terapeutik tocopherol dan vitamin nikotinamide. Vitamin melindungi membran sel daripada kesan toksik produk peroksidasi, iaitu bertindak sebagai antioksidan dan imunomodulator. Vitamin terlibat dalam pengawalseliaan aktiviti saraf yang lebih tinggi. Vitamin adalah koenzim untuk decarboxylases asid amino dan transaminase yang mengawal metabolisme protein. Vitamin memberikan pembentukan enzim yang diperlukan untuk pengeluaran lipoprotein dalam tisu myelin. Tocopherol adalah antioksidan semulajadi yang melindungi asid lemak tak jenuh dan membran sel dari peroksidasi dan kerosakan oleh radikal bebas. Ia boleh melakukan fungsi struktur dengan berinteraksi dengan fosfolipid membran biologi. Ciri-ciri sedemikian membolehkan kami mengesyorkan Essliver Forte dalam rawatan kompleks penyakit saluran empedu.

Dalam mengkaji kesan Essliver Forte pada sistem lipid dan glutathione pada pesakit dengan cholecystitis kronik dan sindrom postcholecystectomic bukan calculosis-ditemui penurunan ketara dalam paras kolesterol dan LDL dan VLDL dalam glutathione dan glutathione aktiviti reductase serum dikurangkan dalam plasma dan peningkatan dalam sel-sel darah merah mereka. Dalam cholecystitis nekalkuleznogo kronik - mengurangkan kandungan glutathione dan aktiviti peroxidase glutation di sindrom postcholecystectomy - kepekatan glutation dikurangkan. Adalah diandaikan bahawa keadaan ini menunjukkan pengurangan kebolehtelapan membran dan peningkatan aktiviti sistem pertahanan antioxidative tubuh. Selepas rawatan dengan Essliver Forte, pesakit dengan kolesteritis bukan kronik meningkat aliran darah dalam urat portal. Tiada reaksi buruk dikesan semasa mengambil ubat.

Dalam kesusasteraan, perbandingan kajian pelbagai pusat keberkesanan Essliver Forte pada pesakit dengan penyakit hati alkohol di peringkat hati berlemak dan hepatitis. Telah dikenal pasti secara klinikal dan pengurangan ketara secara statistik dalam keamatan astenovegetativnogo syndrome, normalisasi aminotransferase alanine, aminotransferase aspartik, albumin, gamma-glutamyl transpeptidase, globulin, jumlah protein, prothrombin dan alkali phosphatase dan gambar ultrasound yang lebih baik (pengurangan dalam saiz hati, mengurangkan echogenicity dan tingginya "pengecilan tiang bunyi "Di dalam hati). Satu trend positif positif statistik juga diperhatikan untuk glukosa, jumlah bilirubin, dan pecahan tidak langsung bilirubin, amilase; pemulihan fungsi hati sintetik protein dan sintesis faktor pembekuan telah diperhatikan. Peningkatan kualiti penilaian hidup yang ketara telah diambil perhatian.

2. Konsep daya saing produk dalam sistem pemasaran

Dalam pasaran komoditi, sebuah perusahaan komersil, sebagai peraturan, bertemu dengan persaingan dari peserta pasaran lain yang menghasilkan dan menjual barang serupa. Persaingan boleh menjadi hasil daripada menetapkan harga yang lebih rendah daripada pesaing, harga, mungkin hasil dari kempen pengiklanan yang sengit, organisasi yang lebih baik dari proses penjualan, pencarian aktif untuk penjual dan pembeli.

Faktor persaingan adalah wajib, memaksa pengilang sentiasa terlibat dalam sistem kualiti dan daya saing keseluruhan produknya di bawah ancaman kerumitan pasaran, dan pasaran secara objektif dan tegas menilai hasil kegiatan mereka.

Dalam keadaan pasaran yang kompetitif yang maju, pemasaran menjadi cara yang berkesan untuk menyelesaikan masalah kualiti dan daya saing barangan, yang mengalami, kesan seterusnya, yang mengembang atau mengurangkan kemungkinannya.

Daya saing produk adalah faktor penentu dalam kejayaan komersial dalam pasaran kompetitif yang maju. Ini adalah satu konsep pelbagai dimensi, yang bermaksud bahawa keadaan pasaran barang, keperluan khusus pengguna, bukan sahaja untuk kualiti mereka, teknikal, ekonomi, ciri-ciri estetik, tetapi juga untuk keadaan perdagangan dan lain direalisasikan (harga, masa penghantaran, saluran pemasaran, perkhidmatan, pengiklanan). Tambahan pula, bahagian penting dari daya saing produk adalah tahap perbelanjaan pengguna semasa operasi.

Dalam erti kata lain, di bawah daya saing merujuk kepada satu set pengguna dan nilai (harga) ciri-ciri barang menentukan kejayaan di pasaran, iaitu. E. Ia adalah satu kelebihan produk ini ke atas orang lain dalam tawaran jenis produk kompetitif rakan-rakan. Dan kerana pengilang berada di belakang barangan, ada kemungkinan untuk berbicara dengan alasan yang baik tentang daya saing perusahaan, persatuan, firma, serta negara-negara di mana mereka berpusat.

Apa-apa barang yang ada di pasaran sebenarnya pergi ke sana memeriksa tahap kepuasan keperluan sosial: setiap pembeli mendapat produk yang menepati keperluan peribadi mereka, dan seluruh set pembeli - produk yang terbaik untuk memenuhi keperluan masyarakat, daripada produk bersaing dengannya.

Oleh itu, daya saing (iaitu, kemungkinan jualan yang menguntungkan secara komersial dalam pasaran yang kompetitif) produk hanya boleh ditentukan dengan membandingkan produk pesaing antara satu sama lain. Dalam erti kata lain, daya saing adalah konsep relatif, dengan jelas terikat pada pasaran dan masa jualan tertentu. Dan kerana setiap pelanggan mempunyai kriteria individu sendiri untuk menilai kepuasan kebutuhannya sendiri, daya saing juga memperoleh warna individu.

Akhirnya, daya saing hanya ditentukan oleh sifat-sifat yang mempunyai minat yang besar kepada pembeli (dan, tentu saja, menjamin kepuasan keperluan ini). Semua ciri produk yang berada di luar kepentingan ini dipertimbangkan dalam menilai daya saing sebagai tidak relevan kepada mereka dalam keadaan khusus ini.

Lebihan norma, standard dan peraturan (melainkan jika ia adalah disebabkan oleh peningkatan yang akan datang di negeri dan lain-lain keperluan) bukan sahaja meningkatkan daya saing produk, tetapi, sebaliknya, sering mengurangkan ia sebagai membawa kepada kenaikan harga tanpa meningkatkan syarat-syarat pembeli nilai pengguna, kuasa yang nampaknya sia-sia.

Kajian daya saing barangan perlu dilakukan secara berterusan dan sistematik, berhubung rapat dengan fasa kitaran hayatnya, tepat pada masanya untuk menangkap permulaan daya saing menurun dan mengambil tindakan yang sesuai (contohnya, untuk mengeluarkan produk dari pengeluaran, untuk memodenkan, untuk memindahkan kepada yang lain sektor pasaran). Dalam kes ini, berdasarkan kenyataan bahawa pengeluaran produk baru oleh perusahaan, sebelum yang lama telah meletihkan kemungkinan mengekalkan daya saingnya, biasanya tidak dapat dilaksanakan secara ekonomi.

Pada masa yang sama, selepas memasuki pasaran, setiap produk mula secara perlahan membelanjakan potensi daya saingnya. Proses sedemikian boleh diperlahankan dan walaupun ditangguhkan sementara, tetapi mustahil untuk menghentikannya. Oleh itu, produk baru direka mengikut jadual, yang memastikan kemasukannya ke pasaran dengan masa kehilangan daya saing yang signifikan dengan produk terdahulu. Dengan kata lain, daya saing produk baru mesti maju dan cukup lama.

Kajian daya saing produk adalah penting bagi pengeluar kerana hubungan pasaran tidak membenarkan mereka masa yang lama untuk memegang kedudukan yang stabil di pasaran, mendasarkan pengeluaran dan strategi jualan hanya ke atas penunjuk daya saing produk, iaitu. E. Tidak mengambil kira kos pengeluaran dan jualan.

3. Analisis keperluan. Penentuan segmen pasaran asas

Pelaksanaan utama kejayaan mana-mana produk, termasuk farmaseutikal, adalah penilaian yang tinggi terhadap kualitinya oleh pengguna. Pengguna lebih memilih produk tersebut, yang mempunyai nisbah kesan yang berguna kepada kos pemerolehan dan penggunaannya sebanyak mungkin berbanding dengan produk lain yang serupa.

Set sifat pengguna produk menentukan nilai penggunanya. Nilai pengguna lebih tinggi bagi barangan yang maksimum, sesuai dari segi kualiti, keperluan pelanggan dan ciri-ciri lain yang menentukan permintaan. Harga dan kualiti adalah ciri pasaran yang paling penting dalam sesuatu produk. Walau bagaimanapun, nisbah optimumnya tidak menjamin kejayaan pasaran produk. Penilaian produk dan pemerolehannya dipengaruhi oleh: rasa, tabiat, cara pemikiran pembeli. Pendapat pengguna menentukan nilai pengguna produk dan, pada gilirannya, kedudukan persaingan khusus produk di pasaran.

Ciri-ciri pengguna produk, membentuk kesan yang berguna, mempunyai ciri-ciri teknologi semata-mata murni. Mereka ditentukan oleh ciri-ciri produk, serta reka bentuknya.

Pengguna mengambil kira nisbah kualiti harga dan memilih pilihan terbaik dari senarai produk yang ditawarkan berdasarkan analisis deskripsi dan maklumat lain. Penekanan diberikan kepada komponen seperti warna, pembungkusan, penampilan, prestij, dan populariti produk. Dan juga sangat penting dilampirkan kepada kecekapan, keselamatan, kemampuan, harga, dll. Penjual (pengeluar) perlu mengambil kira keperluan pembeli yang kompetitif ketika membentuk dasar produk atau produk, bukan pengguna "rata-rata". Oleh itu, firma mesti mengambil kira berapa banyak kos pengguna yang mempengaruhi keputusan untuk membeli barangan.

Secara umum, pelbagai ubat yang digunakan dalam rawatan penyakit hati dan saluran empedu, mempunyai lebih daripada 1000 item. Walau bagaimanapun, di antara pelbagai jenis ubat mengeluarkan sekumpulan kecil yang mempunyai kesan terpilih pada hati - hepatoprotectors. tindakan mereka yang bertujuan untuk mengembalikan homeostasis di dalam hati, meningkatkan rintangan organ kepada patogen, normalisasi aktiviti fungsi, dan rangsangan proses-proses pembaikan dan regeneratif di dalam hati. Kepentingan tertentu di kalangan wakil-wakil kumpulan ini adalah persiapan ubat-ubatan penting, kerana sejarah panjang penggunaannya dalam amalan perubatan, pengetahuan yang baik dan kehadiran sejumlah besar ujian klinikal.

Oleh itu, hepatoprotectors phospholipid penting adalah kepentingan praktikal untuk syarikat farmaseutikal dan boleh digunakan dalam pembangunan program pemasaran mereka.

4. Kajian perbandingan ubat hepatoprotective "Essentiale Forte N", "Phosphogliv", "Essliver Forte"

Bahan aktif utama adalah campuran fosfolipid, yang diekstrak dari kacang soya dan terdiri daripada 30 hingga 70% daripada keseluruhan campuran phosphatidylcholine (PC). Salah satu utama tindakan mekanisme FC dibincangkan dalam kesusasteraan - pemulihan hati struktur membran sel yang kira-kira 75% (membran mitokondria - 92%) terdiri daripada PC, membentuk bilayer. FC menyokong normal perolehan dan pembaikan membran, bertindak sebagai antioksidan, melindungi mitokondria dan microsomal enzim daripada kerosakan melambatkan sintesis kolagen dan meningkatkan aktiviti collagenase.

Jika mekanisme EFR sedemikian adalah yang utama, maka keberkesanannya dalam pengeluaran ubat hepatoprotektif bergantung kepada jumlah PC yang terkandung. Di samping itu, semasa menyimpan dan memproses EF, produk peroksidasi terkumpul.

Sebagai tambahan kepada EFs, bahan lain yang mempengaruhi keberkesanan dan mekanisme tindakan perubatan mereka boleh dimasukkan dalam komposisi ubat hepatoprotective. Untuk mengamalkan doktor, penilaian perbandingan ubat-ubatan berasaskan fosfolipid adalah penting, yang membolehkan untuk mengenal pasti bidang penggunaan masing-masing.

Dalam kertas ini, tiga ubat yang mengandungi PC: pengeluaran Essentsiale® Forte N Sanofi-aventis, pengeluaran Essliver Forte "Pounce Pharma Pvt. Ltd., India (dibungkus di OAO Nizhfarm, Rusia) dan Phosphogliv yang dihasilkan oleh OAO Pharmstandard - Leksredstvo, Rusia. Penilaian perbandingan dadah dalam kerja ini dijalankan mengikut kandungan PC, pengumpulan produk PC peroksidasi.

Pengumpulan produk peroksidasi ditentukan oleh kandungan aldehid (malonaldaldehyde) berkaitan dengan asid thiobarbituric (TBA). Penentuan produk TBA sensitif (TBKCHP) menggunakan konvensional metodologi penentuan spektrofotometri produk reaksi TBA dengan bahan-bahan yang terkandung dalam rumusan ujian.

Kandungan kapsul persediaan telah dipindahkan ke kepingan, klorofil telah ditambah, diaduk dan ditinggalkan untuk dikeluarkan semalaman. Ekstrak kloroform dipindahkan ke kuah lain dan pelarut telah dikeluarkan. Ekstrak lipid diperolehi dari persediaan-persediaan ini, yang dibubarkan dalam alkohol dan penyelesaian campuran asid thiobarbituric dan trichloroacetic telah ditambahkan kepadanya. Sampel dipanaskan dengan mendidih selama 30 minit. Seterusnya, penyelesaian dianalisis spektrofotometri, mengukur penyerapan pada panjang gelombang 580 dan 532 nm.

Hasil eksperimen 3 ditunjukkan dalam Jadual 1. Telah didapati Essentiale® Forte N mengandungi jumlah TBCHP paling sedikit, dan Essliver Forte mengandungi jumlah tertinggi (Jadual 2).

Dalam semua sampel ditentukan phosphatidylcholine. Walau bagaimanapun, dalam sampel Essliver Forte, di samping itu, terdapat fosfolipid lain. Bahan-bahan bukan fosfolipid dicatatkan dalam ketiga-tiga sampel, bagaimanapun, di Essliver Fort jumlah mereka lebih tinggi - selain itu mengandungi vitamin dalam dos yang agak tinggi. Dalam penyediaan Phosphogliv, ramuan aktif kedua di dalamnya adalah garam asid trisodium glycyrrhizic (35 mg setiap kapsul).

Jadual 1. Kandungan keadaan kecemasan TBC dalam sampel hepatoprotectors

Kandungan keadaan kecemasan TBC dalam sampel hepatoprotectors